勃起不全の最新治療 フィルMicans、PharmBによって 1998年に登場し、クエン酸シルデナフィル（バイアグラ）の商業的入手するので、勃起不全の治療のための市場は年率世界中に約$ 2億に成長しました。 それは今2006年年間驚異的な$ 6億円、2004年とに年間$ 4億に成長すると予測されています！ （1） 最近の調査の結果は、平均で、男性人口の15％が勃起不全に苦しんでいる、ことを示しています。 その年齢に関連した増加の強力な指標としては、60歳以上の男性の50％以上が勃起不全（ED）の様々な程度を持っています。 だから、それはEDが米国で約31万人の男性に影響を与えると推定されていることは驚くことではないかもしれないが、全体として、EDに苦しむ世界中のような多くの百万300人の男性があるかもしれません。 （1） （少なくとも、その受け入れの面で）、この巨大な比較的新しい市場に現金でするには、多数の製薬会社は、勃起不全を治療するための、新しい薬や新しい方法を見つけるために急いでいることは驚くことではありません。 バイアグラ®： 背景 バイアグラは急速に約40％のバイオアベイラビリティで口によって吸収され、化学物質のピーク濃度は、30〜120分以内に血液中にあります。 それは錠剤として取られることが可能な、比較的速い作用である（2）これは、Viagra（登録商標）のための利点の一つとなっています。 おそらく、自分のパートナーが永遠に待つことはありません便利な要因！ バイアグラ®の効果は、最大4時間、上の平均、続くとその代謝物は糞便および尿中に排泄されます。 バイアグラの効果は、ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）、自然勃起組織で起こるとしても知られている酵素を阻害することです。 PDE5は、サイクリックGMP、性的興奮時に生成され、勃起に最終的にリードすることを血管や筋肉の変化を引き起こす物質を分解することができます。 （2） そのため、あまりにも多くのPDE5を生成少なすぎるサイクリックGMPと男性を生産する男性は勃起を取得し、維持する問題を抱えています。 Viagra（登録商標）は、有機硝酸塩と禁忌されることが知られています。 これらは、しばしば、低血圧、心臓の状態を治療するために使用される薬剤です。 バイアグラは、硝酸塩の効果を増強するために表示されますので、二人は同時に取られてはいけません。 さらに、注意が彼らは硝酸塩を使用していない場合でも、心の問題を抱えているViagra（登録商標）を使用して、任意の患者のためにお勧めします。 （2） バイアグラの投与量は、通常、性交前に1時間に取り込まれ、（50mgの投与量は、平均である）を100mgに25mgをされています。 これらの投与量は、頭痛、顔面紅潮や消化不良などの副作用を生産しています。 障害、めまい、および鼻づまりのいくつかの報告がなされています。 報告されたその他のまれな副作用が下痢、筋肉痛、皮膚の発疹、および尿や呼吸道感染症が含まれます。 （2） バイアグラは間違いなく勃起不全の治療において非常に重要な進歩を表すが、ほとんどの薬のように、それは、その注意、禁忌および潜在的な副作用がないわけではない、など アルプロスタジル：バイアグラの前に® アルプロスタジルは、バイアグラは、ファイザーでの薬理学者の目にさえも輝きました前のED年間の治療のために利用されている薬剤です。 しかし、アルプロスタジル、すべてを持っていますが、EDのフロントライン治療として姿を消し、これはいくつかの臨床試験は、アルプロスタジルは、バイアグラと同様に有効であることを示しているという事実にもかかわらずです！ では、なぜそれがでしょうか？ 1つの単純な答えがあり、それが原因アルプロスタジルの配信方法であったが、私たちが学ぶことができますように、すべてのことは変わろうとしています。 アルプロスタジルは、プロスタグランジンE1、既知の強力な血管拡張剤（血流の改善）と呼ばれる物質のようなホルモンです。 アルプロスタジルは、直接にと接触する組織を達成する力を持っています。 血管が陰部に広げ、コーパスcaverosumが血でいっぱいにできるように、そのためペニスが勃起し、硬くなった場合（3）勃起は基本的に発生します。 だから、それはアルプロスタジルは、勃起の創造に果たしているという直接的な役割を確認することは容易です。 もともと、アルプロスタジルは、先天性心臓欠陥を有する新生児を治療するために使用されました。 この状態を治療するために、アルプロスタジルは、直接心臓の領域に注入する必要があります。 （4）これは、EDを治療するために使用される同一の薬物であり、ごく最近まで、配送方法は、同じ原理でした！ 言い換えれば、このようなCaverject®などのブランド名の製品は、即効性の結果とペニスに注射しました。 この方法を実践している人も話しかけてきたが、それは明らかに非常に無痛ですが、自分の重要なメンバーに針を配置することの思考は、間違いなくほとんどの男性のための「遠すぎる橋」です！ 一つはこれが作る大好き前に場所を取ることを意味していることを考えると、二つの概念/思考がちょうど一緒に行くしていないようです！ Muse®はCaverject®配信方法の心理的側面を削減しようとしたアルプロスタジルの別の開発でした。 本質的には、アルプロスタジルは、尿道のペレットを製造しました。 分挿入棒の助けを借りて、ペニスの開口部に下方に挿入することができる小型のタブレット。 しかし、再び、配送方法の見通しは、それは、EDの治療価値のある定期的な方法であると考えるために、ほとんどの男性のために、まだ多すぎます。 私はバイアグラの錠剤が世界を席巻している理由1が簡単に理解できると思います！ アルプロスタジル：最近の動向 しかし、それは今Befar®という名前のアルプロスタジルクリームの概念を持つすべての変更は、（それはまたAlprox®とTopiglan®の商品名でいくつかの国では、後に放出されてもよい）ことがあります。 これは、勃起不全の治療のための世界初の塗り薬です。 現在、市販されている唯一のアジアで、Befar®はEDの様々な程度の患者では、最大83％の臨床的有効性を示しています。 （6）クリームは、10〜15分の開始の作用を有しており、4時間持続することができ、およびアルプロスタジルの注射と同じくらい有効です。 （3、19） 原因Befarの直接塗布法（Befarの行動は、その適用領域に限定されている）に、クリームの副作用は暖かく、灼熱感を過渡に制限されています。 だからではなく、注射用または内尿道ペレットを使用するのではなく、Befar®クリームは、迅速かつ効果的にペニスにアルプロスタジルの浸透を促進します。 中国で行わ1無作為化、二重盲検、プラセボ対照、多施設臨床試験（5）。 様々な病因（心因性、有機、および両方の組み合わせ）で26 75歳までの157 ED患者は、5年の平均ED履歴を持っていました。 彼らはすべてのBefar®の治療または4週間のプラセボを投与しました。 4週間後、Befar®患者が持っている68％のそれらの勃起を維持する能力を向上させました。 同じ患者はまた、75％によって彼らの勃起の頻度と強度を向上させました。 米国で303患者の第II相臨床試験で行われ、他の試験では、（6）他の臨床試験では、同様の結果をサポートする83％の印象的な有効率を示しました。 （7） これらの試験の間に、注意副作用は軽度の尿道の痛み、適用部位での尿道燃焼、陰茎膨満感や赤みの感覚でした。 有害事象のほとんどは軽度かつ一過性であり、すべての自然に任意の治療を必要とせず、短時間で解決。 驚くべきことに、Befar®は、あまりにも女性に適している可能性があります！ ある研究では、そのデータは冷感症（20）の治療における局所アルプロスタジルのためのさらなる調査をサポートしていることが示唆されました。 EDは今認識障害であり、しばらくの間、血管拡張によりクリトリス刺激は、女性のための性的満足に重要な補助として見られることを始めています。 Befar®の欠点が存在する場合、それは非常に温度に敏感であるという事実であってもよいです。 それは強くBefar®が（とそのことについては、すべてのアルプロスタジルクリーム）、2〜8℃の温度で冷蔵しておくことをお勧めしています。 製造業者はBefar®は最大14日間まで25度摂氏に保つことができることを主張する（8）。 それは、その超の任意の温度が時間、おそらく数分以内に、有効成分を損傷する可能性があることは明らかです。 これは、温度による損傷は、製品ではなく、通常の強い白いクリーム状の外観よりも、明確な外観を呈することが発生した場合と思われます。 熱によるダメージを受けたら、Befar®には、有効成分、したがって、何のアクションもありません。 だからBefar®の出荷アンドから患者とその強制的な保管条件は、その弱い点とすることができます。 しかし、薬理学的および医学的観点から、Befar®は明らかに、その以前のライバル以上の主要な改善です。 アポモルフィン：新しいアプローチ アポモルフィンは、何年もの間、薬として利用されているが、我々は、片付ける必要があることを最初のものは、その名称中に含まれる単語「モルヒネ」を持っているにもかかわらず、アポモルフィンは何モルヒネ様作用を持っていないということです。 モルヒネは鎮静剤であるが（2,9）例えば、アポモルヒネは刺激です。 このように、アポモルヒネはモルヒネに関連した効果のいずれかを持っていません。 アポモルヒネは、現在市販されているいくつかの国（オーストラリア、フランス、イタリア、オランダ、ニュージーランド、イギリス）では、規制物質ではありません。 （2、9、10、11、12、13） アポモルフィンはパーキンソン病の制御に使用されます。 皮下注射として送達され、それがドーパミンアゴニストであるので、それはパーキンソン病に使用されます。 つまり、ほとんどのパーキンソン病に影響される神経伝達物質のレベルを向上させます。 その後、それはパーキンソン病患者は、定期的に注射した後、陰茎勃起を持ったことに気づきました。 これらは明らかにアポモルヒネによって誘発されていた、それはすぐにアポモルフィンが追加の医療的な役割を有し得ることが実現されました。 それは製薬会社の注意に来る前に（14）は、驚くべきことに、それは長くはなかったわけではありません。 市場にアポモルヒネを含むED治療をもたらすために、最初、イギリスのアボット・ラボラトリーズがありました。 舌下錠の彼らの開発は、商品名の下にUprima®は大きな関心を引き起こしています。 アポモルフィン：Uprimaの開発® Uprima®は、ドーパミンの強力なアゴニストです。 具体的には、D1受容体部位に作用し、これは、通常、D2受容体を標的とするようなブロモクリプチンなどのドーパミン改善の麦角由来の薬物の大部分から、それは違います。 （21）Uprima®は、バイアグラやBefar®のようなペニスに直接作用が、その代わりに覚醒、喜び、とオーガズムのための脳内での影響力を発揮しません。 Uprima®は視床下部での受容体に作用し、プロセスを開始するには、脳からの信号を増加させることにより、勃起を向上させることができます。 （9）具体的には、Uprima®は、信号を勃起につながる、核paraventricularisで選択的活性化を誘導します。 （15） それは、EDの治療にユニークな新しいアプローチをUprima®なり、この脳のアクションです。 博士DulaはUprima®を使用して、1472人の患者の裁判に関与した後に述べたように、 「泌尿器科医の立場から、これは全く新規剤であり、シルデナフィル（バイアグラ）は全く異なる機能することを理解することが重要です。 これは、中枢作用薬です。 しかも、アポモルフィンは、15〜25分で、かなり迅速に動作します。 主な副作用は、吐き気が、時間と、それは急速に消散繰り返し用量を超えています。 我々は、勃起不全のための安全で有効な治療法であると考えています。」（19） 多施設では、二重盲検試験（18）。 520人の患者（54の平均年齢は）のいずれかに2mg、4mgの、5mgを、アポモルフィンまたはプラセボの6mgのを取りました。 性交のために十分な勃起事務所の結果試行回数は、性交の結果、実際の試みと一緒に、記録しました。 プラセボで最も重要な改善は、6mgのに4mgのの投与量です。 しかし、この同じ試験とその他（9、15、16、18）で明らかになりました。 その増加用量はまた、吐き気の最も一般的な副作用の可能性を高めます。 これらの副作用は、継続的な投薬に減少することが報告されています。 （15） 実際には、最も有利なリスク/ベネフィット比は、3mgの用量はなく、より少ない副作用で、4mgのに匹敵する有効性を提供して、3mgの用量の最適化計画で見られます。 （15） Uprima®（9）と他の副作用は、頭痛、めまい、フラッシングが含まれます。 アポモルフィンとの禁忌は、ブロモクリプチン、ヒデルギン、デプレニル、およびL-ドーパなどの他のドパミンアゴニスト（特に高血圧症）とのための潜在的な相乗効果の心臓の薬が含まれます。 あなたはそのような薬を服用する必要があり、その後、常にアポモルフィンの同時使用に着手する前に医師にご相談ください。 先に述べたように、Uprima®の平均投与量は、約15分のセックスの前に（舌の下に溶解した）舌下で撮影した2-3mgされます。 （舌下錠の出現は、アポモルヒネがEDを治療するために使用されるべきであることを唯一の方法であることに注意）。 薬物挿入は明らかに（ほとんどのED薬など）、3mgの投与量は、任意の8時間以内に再び繰り返されるべきでないことを、述べています。 結論： Uprima®は、EDの治療に根本的に新しい出発を表します。 むしろ強化された血液の流れのためのペニスにだけ刺激よりも、初めて脳の受容体部位のために強化された性的なパフォーマンスのために標的とされています。 私たちは今後数ヶ月や数年で同様の線に沿って開発されている他の薬を見に行くされていることを確信しています。 私も同じような（と同じであっても、薬物の一部）、最終的には、あまりにも女性の性的増強のために使用されようとしていることを確信しています。 参考文献： 1.ビジネスウィーク、2002年2月25日。 2. 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Rascol O.「ドーパミンアゴニスト：パーキンソン病の治療における新しい化合物の代わりは何ですか？」 J. 神経。 Transm。 補遺。 1999; 55：33-45。 販売のためのUprima 原因によってUprimaの全体が脳内の化学物質を運命。 経口押収Uprima錠剤は、性の下に終了しintropinの醸し出さを開始、正立を達成し、維持する責任知能中の化学物質の枢機卿。 Uprimaは殺人血管を拡張し、ペニスに殺人流を増加一貫性窒素汚染物質のレベルを増加させます。 それはあまりにも、あまりにも降下が男根に出血助ける脊髄コーデュロイ経由知性からの信号の送信で助剤は、一部が建物を達成します。 Uprima錠剤は、2mgのと3mgの投与量を入力してください。 それは、必要に応じて変更用量および単独のステップアップ用量で見晴らしの良いことをお勧めします。 Uprimaは唯一のものは何でも8分の時点で一度没収されなければならず、24時間3倍を超えません。 Uprimaは、したがって、直接血流に入るための薬剤をsanctionative低舌を夢中になっています。 Uprimaは約20分前性行為を充当する必要があります。 タブが溶解することを確認するために右のそれはあなたが早期にインストールのガラス製品を泥酔することをお勧めします。 錠剤は地獄、それは遅い与える変更クラッパに位置する必要があります。 これは、一般的に約十年分かかります。 単性刺激剤は、意味を肯定する薬で治療するために必要です。 これら二つの薬剤の達成者の評価で実際小文字の紛争はあちらの方です。 Uprimaが血流に岬と乳香まっすぐ下に包まれているように、それは重要性を主張するために高速です。 これは塩辛い違い「トゥイーンデュースです。 あなたはあなたのためにUprimaエネルギー良いでしょうバンプがあり、錠剤を嚥下品質を集計する必要があります。 要するに例は先にあなたの混ぜ物でお問い合わせください。 あなたには、いくつかの懸念が近付いてあなたの福祉、アクションUprimaスコアまたはあなたが持っていなかった場合は、時間先にあなたの混ぜ物を参照してくださいに刺激する場合。 あなたに私たちの献身の一環として、我々は強くあなたが多数集合体で最もUprimaを通して解釈することを議論します。 私達、それはあなたの質問の多くを答えておくことを見通し。 それでも、ご質問は、あなたの希との研究報いられない私たちの助言を継続すべきです。 これは、広いUprimaの分析が、テイクや動産にコンパイルガイドではありません。 魅力Uprimaの任意のシーンが関係する場合は、あなたのストレッチ以前ために研究しています。